Peptidklasse
Synthetische Peptide, die den Ghrelin-Rezeptor (GHS-R1a) an hypophysären Somatotrophen binden und eine pulsatile Wachstumshormonsekretion unabhängig vom GHRH-Signalweg stimulieren.
| Verbindung | Wirkmechanismus | Hauptberichteter Verwendungszweck | Profil |
|---|---|---|---|
| Ipamorelin | Selektiver Ghrelin-Rezeptoragonist; minimale Auswirkung auf Cortisol/Prolaktin | GH-Pulsstimulation, Körperzusammensetzung, Schlafqualität | Profil ansehen |
| GHRP-2 | Potenter Ghrelin-Rezeptoragonist; erhöht Cortisol und Prolaktin | GH-Sekretagogon-Forschung | Demnächst verfügbar |
| GHRP-6 | Ghrelin-Rezeptoragonist mit ausgeprägter Appetitstimulation | GH-Sekretagogon-Forschung, Appetitforschung | Demnächst verfügbar |
| Hexarelin | Potenntestes GHRP; ausgeprägte Desensibilisierung bei wiederholter Anwendung | Forschung zur GH-Sekretionsobergrenze und Desensibilisierung | Demnächst verfügbar |
GHRPs sind synthetische Mimetika von Ghrelin, einem endogenen Peptidhormon, das hauptsächlich im Magen produziert wird und auf den GHS-R1a-Rezeptor in der Hypophyse und im Hypothalamus wirkt. Die GHS-R1a-Aktivierung stimuliert die Wachstumshormonsekretion über einen vom GHRH-Signalweg unabhängigen Mechanismus — diese beiden Signalwege ergänzen sich und können für synergistische GH-Pulsamplituden ko-aktiviert werden. GHRPs unterdrücken Somatostatin (das GH-hemmende Hormon) nicht in der Weise, wie es GHRH-Analoga tun, sind aber weniger empfindlich gegenüber der Somatostatin-Regulierung als GHRH-Analoga.
GHRPs unterscheiden sich erheblich in ihrer Aktivität an Nebenrezeptoren. Ipamorelin ist in der Forschung für seine Selektivität bekannt: In Forschungsdosen stimuliert es GH, ohne Cortisol, Prolaktin oder ACTH nennenswert zu erhöhen — ein Profil, das ältere GHRPs wie GHRP-2 und GHRP-6 nicht aufweisen. GHRP-6 stimuliert zudem den Appetit stark über die Ghrelin-Rezeptoraktivität in den hypothalamischen Nahrungsaufnahmezentren; dies kann je nach Studiendesign eine relevante Forschungsvariable oder ein unerwünschter Effekt sein. Hexarelin ist das potenteste GHRP, neigt aber bei wiederholter Anwendung am stärksten zur Rezeptordesensibilisierung.
Da GHRPs und GHRH-Analoga an unterschiedlichen Rezeptoren wirken, werden sie häufig gemeinsam verabreicht, um synergistische GH-Pulse zu erzeugen. Ipamorelin in Kombination mit CJC-1295 (einem langwirksamen GHRH-Analogon) ist einer der am häufigsten berichteten Forschungsstacks in der GH-Achsenbiologie, und die pharmakologische Grundlage dieser Kombination ist gut belegt.
GHRPs wurden in den 1980er bis 1990er Jahren als Werkzeuge zur Untersuchung des GH-Sekretagogon-Signalwegs entwickelt; der Ghrelin-Rezeptor wurde 1996 identifiziert. Frühe Humanstudien zeigten bei allen Klassenvertretern robuste GH-stimulierende Effekte.
Ipamorelin hat sich als selektivitätsoptimierter Vertreter herausgestellt und weist das günstigste Forschungsprofil für GH-Achsenstudien ohne Konfundierung der Hypothalamus-Hypophysen-Nebennieren-(HPA-)Achse auf. Die Forschung hat GHRPs hinsichtlich ihrer möglichen Rolle bei Körperzusammensetzung, Regeneration, Schlafqualität (über GH-vermittelte Tiefschlafeffekte) und Anti-Aging untersucht. Das GHRH-GHRP-Kombinationsparadigma wurde bei alternden Populationen erforscht, bei denen die endogene GH-Sekretion vermindert ist.
Ipamorelin
Das selektivste GHRP, das als Forschungsverbindung erhältlich ist; erzeugt einen sauberen GH-Puls ohne nennenswerte Cortisol- oder Prolaktinerhöhung bei Forschungsdosen. Häufig berichtete Dosierungen liegen zwischen 100 und 300 mcg pro Dosis, einmal bis dreimal täglich als subkutane Injektion verabreicht. Wird häufig mit CJC-1295 oder Sermorelin für synergistische Wirkungen kombiniert.
GHRP-2
Ein potenter Ghrelin-Rezeptoragonist mit stärkerer Cortisol- und Prolaktinerhöhung als Ipamorelin; nützlich in der Forschung, in der die ACTH-Achsenstimulation eine relevante Variable ist. Die Forschung hat GHRP-2 hinsichtlich seiner möglichen Rolle bei GH-Sekretionsstudien und katabolen Zuständen untersucht.
GHRP-6
Teilt den Ghrelin-Rezeptormechanismus, stimuliert jedoch zusätzlich den Appetit ausgeprägt über hypothalamische Nahrungsaufnahmewege; dies kann je nach Studiendesign als Vorteil oder als konfundierende Variable erforscht werden. Historisch gesehen das am häufigsten untersuchte GHRP in der frühen Forschungsliteratur.
Hexarelin
Das potenteste GHRP hinsichtlich der GH-Pulsamplitude, gleichzeitig aber am stärksten der schnellen Rezeptordesensibilisierung bei wiederholter Verabreichung ausgesetzt; wird häufig in Studien eingesetzt, die gezielt die Deckeneffekte und Tachyphylaxie des GHS-R1a-Systems untersuchen.