Ipamorelin, Справочник по исследованиям

Ipamorelin, синтетический пентапептид (5 аминокислот) и селективный секретагог гормона роста (ГР). Впервые описан в 1998 году; среди пептидов, высвобождающих гормон роста (GHRP), выделяется высокой селективностью, согласно исследованиям, он стимулирует высвобождение ГР без значительного сопутствующего повышения кортизола, пролактина или АКТГ, характерного для более ранних представителей класса GHRP, таких как GHRP-2 и GHRP-6.

Краткий справочник

Общие сведения

Ipamorelin относится к классу пептидов, высвобождающих гормон роста (GHRP). Он является агонистом рецептора грелина (GHS-R1a), основного сигнального рецептора для секретагогов гормона роста. В отличие от эндогенного грелина, Ipamorelin, по имеющимся данным, стимулирует высвобождение ГР с высокой степенью селективности, оказывая минимальное воздействие на другие гормоны гипофиза в исследовательских дозах.

Ключевые фармакологические характеристики, изучаемые в исследованиях:

• Селективность: По имеющимся сведениям, стимулирует секрецию ГР без значимого сопутствующего повышения кортизола или пролактина, в отличие от GHRP-2 и GHRP-6
• Механизм действия: Действует через рецептор грелина, вызывая пульсирующее высвобождение ГР из гипофиза; высвобождение ГР является дозозависимым и аддитивным при совместном применении с аналогами GHRH
• Комбинация: Часто исследуется в комбинации с CJC-1295 (аналог GHRH) для получения синергетического высвобождения ГР посредством одновременного воздействия на рецептор GHRH и рецептор грелина

Ipamorelin не одобрен для терапевтического применения у людей ни в одной крупной юрисдикции и классифицируется как исследовательское химическое вещество. Препарат включён в Запрещённый список ВАДА.

Сообщаемые протоколы

Приведённые ниже сведения отражают наиболее распространённые исследовательские диапазоны, основанные на анекдотических данных и доступной исследовательской литературе. Они не являются медицинскими рекомендациями.

Подкожный протокол

Подкожная инъекция является наиболее часто сообщаемым путём введения. Сообщаемые дозы варьируются от 100 до 300 мкг на инъекцию, вводимых два-три раза в день.

• Частота введения: Наиболее распространённым является подход с двумя-тремя инъекциями в день, обычно приуроченными ко сну, тренировке и периодам голодания для максимизации пульсирующего высвобождения ГР
• Голодание: Многие анекдотические протоколы описывают введение натощак, поскольку повышенный инсулин, по имеющимся данным, снижает высвобождение ГР. Голодание в течение 2–3 часов перед инъекцией является широко описываемой практикой
• Продолжительность: Обычно сообщаемые исследовательские циклы составляют от 8 до 16 недель, нередко с последующим аналогичным перерывом

Комбинация с CJC-1295

Ipamorelin наиболее часто обсуждается в комбинации с CJC-1295 (без DAC / Mod GRF 1-29). Обоснование, приводимое в исследовательских отчётах, состоит в том, что CJC-1295 действует на рецептор GHRH, тогда как Ipamorelin, на рецептор грелина; по имеющимся данным, два этих сигнала обеспечивают синергетический импульс ГР, значительно превышающий эффект каждого препарата в отдельности. Обычно сообщаемые дозы при комбинированном применении составляют 100–200 мкг каждого соединения на инъекцию.

Введение перед сном

Многие анекдотические исследователи описывают Ipamorelin как особенно эффективный при введении перед сном, поскольку наибольший естественный импульс ГР происходит во время медленноволнового сна. Введение приблизительно за 30 минут до сна является широко описываемым подходом.

Сообщаемые эффекты

Следующие эффекты были зафиксированы в доклинических исследованиях и анекдотических отчётах. Этот перечень отражает состояние исследований, а не подтверждённые клинические исходы.

Высвобождение гормона роста

Исследования подтвердили способность Ipamorelin стимулировать пульсирующую секрецию ГР гипофизом в моделях на животных. Последующее повышение циркулирующего ГР стимулирует печёночную продукцию IGF-1 (инсулиноподобного фактора роста-1), который рассматривается как медиатор многих нижестоящих анаболических эффектов и эффектов восстановления.

Восстановление и регенерация тканей

Анекдотические отчёты указывают на улучшение времени восстановления после физических тренировок и скелетно-мышечных травм. В анекдотических отчётах это связывается с ролью ГР и IGF-1 в синтезе белка, задержке азота и выработке коллагена.

Качество сна

Анекдотические отчёты нередко описывают улучшение качества сна, в частности, его глубины и яркости сновидений. Это согласуется с наблюдением о том, что естественная секреция ГР достигает максимума во время глубокого (медленноволнового) сна и что введение секретагогов ГР может усиливать этот ночной импульс.

Состав тела

Исследования изучали секретагоги гормона роста в контексте потенциальной роли в окислении жиров и сохранении сухой мышечной массы. Анекдотические отчёты описывают умеренное снижение жировой массы и улучшение мышечного наполнения на протяжении длительных циклов.

Антивозрастное действие

Исследования изучали секретагоги ГР в контексте возрастного снижения секреции ГР. Секреция ГР заметно снижается с возрастом (процесс, называемый соматопаузой), и такие секретагоги, как Ipamorelin, иногда исследуются как средство частичного восстановления амплитуды ГР-импульса, характерной для молодого возраста.

Сообщаемые побочные эффекты

Сообщаемые побочные эффекты в исследованиях и анекдотических источниках включают следующее. Данный перечень не является исчерпывающим профилем безопасности и не должен интерпретироваться как предсказание индивидуальных исходов.

Примечание: В отличие от GHRP-2 и GHRP-6, согласно исследовательской литературе, Ipamorelin вызывает минимальное повышение кортизола или пролактина при стандартных исследовательских дозах. Усиление аппетита, хорошо описанный эффект GHRP-6, не является заметным эффектом Ipamorelin.

Соединение не проходило всестороннего исследования безопасности у людей.

Хранение и обращение

Лиофилизированный порошок (до разведения)

• Комнатная температура: Согласно сообщениям, стабилен до 3 месяцев при защите от света и влаги
• Холодильник (2–8°C): Предпочтительно для длительного хранения; по имеющимся данным, стабилен 12 месяцев и более
• Морозильник: Допустимо для долгосрочного хранения; избегать многократных циклов замораживания-оттаивания
• Светочувствительность: Хранить в непрозрачном или янтарном флаконе; избегать прямого воздействия света

Раствор после разведения

• Холодильник (2–8°C): Использовать в течение 4–6 недель после разведения
• Не замораживать разведённый раствор
• Бактериостатическая вода (BAC water) является стандартным растворителем; консервант с бензиловым спиртом продлевает срок хранения в холодильнике
• Утилизировать при помутнении, изменении цвета раствора или появлении взвешенных частиц

Разведение

Добавлять бактериостатическую воду медленно в лиофилизированный флакон по внутренней стенке. Осторожно перемешивать круговыми движениями, не встряхивать. Пошаговые инструкции см. в Руководстве по разведению.

Часто задаваемые вопросы

Почему Ipamorelin предпочтительнее GHRP-2 или GHRP-6? Согласно сообщениям, Ipamorelin обеспечивает селективную стимуляцию ГР при минимальном сопутствующем повышении кортизола и пролактина, которое наблюдается при применении GHRP-2 и GHRP-6 в высоких дозах. Кроме того, выраженная стимуляция аппетита, характерная для GHRP-6, не является заметным эффектом Ipamorelin. Исследователи, стремящиеся к изолированной стимуляции ГР с более чистым профилем побочных эффектов, нередко отдают предпочтение Ipamorelin в анекдотических отчётах об исследованиях.

Следует ли вводить Ipamorelin натощак? Многие анекдотические исследовательские протоколы рекомендуют введение натощак, поскольку повышенный инсулин и уровень глюкозы в крови, по имеющимся сведениям, снижают ответ на секретагоги ГР. Голодание в течение 2–3 часов является часто описываемой практикой. Данный подход применяется не во всех исследовательских протоколах.

В чём разница между применением Ipamorelin отдельно и комбинацией Ipamorelin/CJC-1295? Ipamorelin действует на рецептор грелина; CJC-1295 действует на рецептор GHRH. Одновременное применение обоих препаратов воздействует на два независимых пути высвобождения ГР и, согласно анекдотическим отчётам, обеспечивает синергетический импульс ГР. Комбинация является наиболее распространённым подходом в исследовательском сообществе.

Как долго должен длиться исследовательский цикл? Обычно сообщаемые циклы составляют от 8 до 16 недель. Некоторые анекдотические исследователи описывают непрерывное применение на протяжении более длительных периодов; другие придерживаются структуры цикла и межцикловых перерывов. Данных о долгосрочной безопасности применения у людей недостаточно.

Связанные страницы

Цели: Набор мышечной массы · Сон · Производительность

Класс: GHRP, Пептиды, высвобождающие гормон роста

Сравнения: Ipamorelin vs CJC-1295 · Ipamorelin vs Sermorelin · Ipamorelin vs GHRP-2

Стеки: CJC-IPA

Литература и дополнительные источники

• Raun K, et al. (1998). Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. European Journal of Endocrinology, 139(5), 552–561. PubMed →
• Johansen PB, et al. (1999). Ipamorelin, a new growth-hormone-releasing peptide, induces longitudinal bone growth in rats. Growth Hormone & IGF Research, 9(2), 106–113. PubMed →
• Bowers CY. (1998). Growth hormone-releasing peptide (GHRP). Cellular and Molecular Life Sciences, 54(12), 1316–1329. PubMed →