GHRP-2, Riferimento di Ricerca

GHRP-2 (Growth Hormone Releasing Peptide-2) è un esapeptide sintetico che agisce come agonista al recettore del secretagogo dell’ormone della crescita di tipo 1a (GHS-R1a), comunemente noto come recettore della ghrelina. Stimola il rilascio pulsatile dell’ormone della crescita (GH) dall’ipofisi anteriore. GHRP-2 è tra i membri più potenti della classe GHRP e produce impulsi di GH più forti rispetto a Ipamorelin a dosi equivalenti, con un corrispondente aumento degli effetti ormonali non mirati, inclusa l’elevazione di cortisolo e prolattina.

Riferimento Rapido

Panoramica

GHRP-2 è stato sviluppato durante la ricerca sul sistema del recettore della ghrelina e la farmacologia dei secretagoghi dell’ormone della crescita. Appartiene alla famiglia GHRP insieme a GHRP-6, Ipamorelin ed Hexarelin, tutti condividono il recettore della ghrelina come bersaglio primario, ma differiscono in selettivita, potenza ed effetti ormonali non mirati.

A livello recettoriale, GHRP-2 si lega a GHS-R1a e attiva la segnalazione Gαq/11, scatenando il rilascio di calcio mediato da IP3/DAG nei somatotropi ipofisari e culminando nell’esocitosi del GH. Questo meccanismo è distinto e complementare alla via del recettore GHRH presa di mira dagli analoghi GHRH come CJC-1295 e Sermorelin. Le due vie possono essere co-attivate per un rilascio sinergico di GH.

La storia della ricerca clinica di GHRP-2 include l’uso come agente diagnostico per la riserva di GH, la risposta del GH a GHRP-2 per via endovenosa è stata studiata come test della funzione dei somatotropi ipofisari, analogo al test di tolleranza all’insulina ma senza l’ipoglicemia.

Protocolli Riportati

Somministrazione Sottocutanea

L’iniezione sottocutanea è la via più comunemente riportata nei resoconti di ricerca. Le dosi comunemente riportate vanno da 100 mcg a 300 mcg per iniezione, somministrate 1–3 volte al giorno.

• Protocollo standard: 100–200 mcg per iniezione, somministrati 1–3 volte al giorno. Finestre di iniezione comuni: al risveglio, pre-allenamento e/o immediatamente prima del sonno.
• Stato di digiuno: La somministrazione in stato di digiuno o almeno 2 ore lontano dai pasti è comunemente riportata per massimizzare la risposta del GH. L’elevata glicemia e l’insulina attenuano la risposta del GH alla stimolazione di GHS-R1a.
• Durata del ciclo: I cicli comunemente riportati vanno da 8 a 16 settimane.

Combinazione con Analoghi GHRH

GHRP-2 è frequentemente riportato in combinazione con analoghi GHRH come CJC-1295 o Sermorelin. Poiche GHRP-2 agisce tramite il recettore della ghrelina e gli analoghi GHRH agiscono tramite il recettore GHRH, la loro combinazione produce un impulso sinergico di GH. L’approccio combinato è tra gli stack di ricerca sull’asse GH più comunemente descritti.

Il potenziale sinergico di GHRP-2 più un analogo GHRH potrebbe produrre un impulso di GH maggiore rispetto alla combinazione Ipamorelin/GHRH a dosi equivalenti, a causa della maggiore potenza intrinseca di GHRP-2 a GHS-R1a, sebbene questo comporti una maggiore elevazione di cortisolo e prolattina.

Effetti Riportati

Rilascio dell’Ormone della Crescita

La ricerca ha indagato GHRP-2 per il suo potenziale ruolo nello stimolare potenti impulsi acuti di GH dai somatotropi ipofisari. GHRP-2 produce impulsi di GH all’estremita superiore della classe GHRP, con studi sull’uomo che confermano un’elevazione significativa del GH a seguito della somministrazione. Gli studi hanno anche dimostrato un effetto amplificante quando GHRP-2 viene combinato con GHRH.

Elevazione di IGF-1

La ricerca ha indagato GHRP-2 per il suo potenziale ruolo nell’elevare l’IGF-1 sierico, il principale mediatore a valle degli effetti anabolici del GH. L’elevazione di IGF-1 è un biomarcatore comunemente utilizzato per valutare l’attivita biologica dei secretagoghi del GH nel tempo.

Composizione Corporea

La ricerca ha indagato GHRP-2 per il suo potenziale ruolo nel migliorare la composizione corporea tramite effetti mediati dal GH, incluso l’accumulo di massa magra e la mobilizzazione dei grassi. Questi effetti sono mediati a valle tramite GH e IGF-1 elevati.

Elevazione di Cortisolo e Prolattina

A differenza di Ipamorelin, che è selettivo per il GH e produce effetti ormonali non mirati minimi, GHRP-2 produce un’elevazione misurabile di cortisolo e prolattina oltre al rilascio di GH. Questo è un dato consistente negli studi sull’uomo con GHRP-2. L’elevazione del cortisolo è dose-dipendente e transitoria, tipicamente raggiungendo il picco 15–30 minuti dopo l’iniezione. I resoconti di ricerca notano questo come una distinzione significativa rispetto a Ipamorelin, in particolare per i contesti di ricerca in cui l’elevazione del cortisolo è indesiderata.

Stimolazione dell’Appetito

La ricerca ha indagato GHRP-2 per il suo potenziale ruolo nella stimolazione dell’appetito tramite l’attivazione del recettore della ghrelina. L’effetto di stimolazione dell’appetito è meno pronunciato con GHRP-2 rispetto a GHRP-6, ma è presente e frequentemente notato nei resoconti aneddotici.

Motilita Gastrica

La ricerca ha indagato GHRP-2 per potenziali effetti sulla motilita gastrica e sulla gastroprotezione tramite la via della ghrelina. Queste proprieta sono state riportate in modelli preclinici.

Effetti Collaterali Riportati

Gli effetti collaterali riportati in ricerche e resoconti aneddotici includono i seguenti.

Preoccupazione per il cortisolo: L’elevazione del cortisolo prodotta da GHRP-2 è una distinzione significativa rispetto a Ipamorelin. I ricercatori per cui il cortisolo elevato è una preoccupazione specifica, ad esempio, chi soffre di condizioni correlate allo stress o sta monitorando la funzione dell’asse HPA, riferiscono comunemente di preferire Ipamorelin o GHRP-2 a dosi più basse.

Conservazione e Manipolazione

Polvere Liofilizzata (Non Ricostituita)

• Frigorifero (2–8°C): Preferito; riportato stabile per 12 mesi o più
• Temperatura ambiente: Stabilita a breve termine accettabile; frigorifero fortemente preferito
• Freezer: Accettabile per la conservazione a lungo termine; evitare cicli ripetuti di congelamento-scongelamento
• Proteggere dalla luce e dall’umidita

Soluzione Ricostituita

• Frigorifero (2–8°C): Utilizzare entro 4–6 settimane dalla ricostituzione
• Non congelare GHRP-2 ricostituito
• L’acqua battericida è il diluente preferito per le fiale multidose
• Scartare se la soluzione diventa torbida o mostra materiale particolato

Consultare la Guida alla Ricostituzione per istruzioni passo-passo.

Domande Frequenti

Come si confronta GHRP-2 con Ipamorelin? Entrambi si legano al recettore della ghrelina (GHS-R1a) e stimolano il rilascio di GH. GHRP-2 produce un impulso di GH maggiore a dosi equivalenti, ma produce anche un aumento significativo di cortisolo e prolattina. Ipamorelin è più selettivo, producendo rilascio di GH con effetti minimi su cortisolo, prolattina o ACTH, rendendolo il GHRP preferito nei contesti di ricerca in cui l’impatto ormonale non mirato è una preoccupazione. GHRP-2 puo essere selezionato quando l’ampiezza massima dell’impulso di GH è la priorita.

Come si confronta GHRP-2 con GHRP-6? Entrambi sono esapeptidi con potenza simile a GHS-R1a. La distinzione principale è la stimolazione dell’appetito: GHRP-6 produce una stimolazione dell’appetito più pronunciata rispetto a GHRP-2 ed è storicamente noto per causare una fame abbastanza intensa da risultare scomoda a dosi elevate. GHRP-2 è generalmente preferito rispetto a GHRP-6 quando la stimolazione dell’appetito non è un risultato di ricerca desiderato. Entrambi producono elevazione di cortisolo e prolattina.

GHRP-2 deve essere assunto a stomaco vuoto? I protocolli comunemente riportati specificano la somministrazione in stato di digiuno o almeno 2 ore lontano dai pasti. L’elevata glicemia e l’insulina sopprimono la secrezione di GH, attenuando la risposta alla stimolazione di GHS-R1a. L’entita dell’attenuazione dipende dal grado di elevazione dell’insulina, e i resoconti di ricerca aneddotici descrivono costantemente la somministrazione a digiuno come produttrice di una risposta di GH più robusta.

GHRP-2 puo essere combinato con un analogo GHRH? Si. GHRP-2 e gli analoghi GHRH (CJC-1295, Sermorelin) agiscono su vie recettoriali distinte e producono un rilascio sinergico di GH quando combinati. Questa combinazione è tra gli approcci più frequentemente riportati nella ricerca sull’asse GH. Consultare la pagina della classe GHRPs e il meccanismo di Secrezione dell’Ormone della Crescita.

Pagine Correlate

Obiettivi: Crescita Muscolare · Performance

Classe: GHRPs, Peptidi di Rilascio dell’Ormone della Crescita

Confronti: Ipamorelin vs GHRP-2

Riferimenti e Approfondimenti

• Laferrère B, et al. (2005). Growth hormone releasing peptide-2 (GHRP-2), like ghrelin, increases food intake in healthy men. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 90(2), 611–614. PubMed →
• Popovic V, et al. (1995). Hypersecretion of growth hormone after GHRP-6 administration in patients with Cushing’s disease. Acta Endocrinologica, 132(2), 168–172.
• Bowers CY, et al. (2004). Growth hormone-releasing peptide (His-d-Trp-Ala-Trp-d-Phe-Lys-NH2): a novel growth hormone-releasing agent. Endocrinology, in multiple investigations.
• Hataya Y, et al. (2001). A low dose of ghrelin stimulates growth hormone (GH) release synergistically with GH-releasing hormone in humans. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 86(9), 4552–4555. PubMed →